- Краткое описание
- Взаимодействие с другими препаратами
- Глатион 0,6 n5 флак лиофилиз пор д/р-ра в/в в/м – цена 3409 руб., купить в интернет аптеке в москве глатион 0,6 n5 флак лиофилиз пор д/р-ра в/в в/м, инструкция по применению
- Особые указания
- Передозировка
- Показания
- Противопоказания
- Состав
- Способ применения и дозировка
- Условия хранения
- Фармакологическое действие
- Фертифолин n30 пакет-стик пор раствор массой 1,08г – цена 746 руб., купить в интернет аптеке в москве фертифолин n30 пакет-стик пор раствор массой 1,08г, инструкция по применению
Краткое описание
Состав на 1 капсулу для дозировки 10 мг 158,5 мг:Активные вещества:Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг.Вспомогательные вещества:Кальция стеарат – 1,5 мг.Состав оболочки капсулы:Крышечка: краситель азорубин (Е122) – 0,0570%; индигокармин (Е132) – 0,3079%; натрия лаурилсульфат – 0,0800%; титана диоксид – 1,0000%;
желатин – до 100%.Корпус: краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0,0027%; краситель желтый хинолиновый (Е104) – 0,9193%; натрия лаурилсульфат – 0,0800%; титана диоксид – 2,0000%; желатин – до 100%.Состав на 1 капсулу для дозировки 15 мг 153,5 мг:
Активные вещества:Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг.Вспомогательные вещества:Кальция стеарат – 1,5 мг.Состав оболочки капсулы:Крышечка: краситель азорубин (Е122) – 0,0570%; индигокармин (Е132) – 0,3079%; натрия лаурилсульфат – 0,0800%; титана диоксид – 1,0000%;
желатин – до 100%.Корпус: натрия лаурилсульфат – 0,0800%; титана диоксид – 2,0000%; желатин – до 100%.Капсулы 10 мг 158,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы желтого цвета, крышечка – синего цвета. Содержимое капсулы – порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.
Взаимодействие с другими препаратами
Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.
Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено.
Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.
Глатион 0,6 n5 флак лиофилиз пор д/р-ра в/в в/м – цена 3409 руб., купить в интернет аптеке в москве глатион 0,6 n5 флак лиофилиз пор д/р-ра в/в в/м, инструкция по применению
Особые
указания
Голдлайн ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии.
Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Голдлайн ПЛЮС, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое более 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления более 10 мм ртутного столба , необходимо прекратить лечение.
У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм ртутного столба , этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы. У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм ртутного столба , лечение препаратом Голдлайн ПЛЮС должно быть отменено.
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление. Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты.
Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Голдлайн ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Голдлайн ПЛЮС не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме. Длительность приема препарата Голдлайн ПЛЮС не должна превышать 1 год.
При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Передозировка
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
При передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию.
Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм.Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы.Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Показания
Голдлайн ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:- алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;- алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 км/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Противопоказания
- -Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
- – наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
- – серьезные нарушения питания , нервная анорексия или нервная булимия;
- – психические заболевания;
- – синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
- – одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков), снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
- – сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
- – неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм ртутного столба )
- – закрытоугольная глаукома;
- – тиреотоксикоз;
- – тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- – доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- – феохромоцитома;
- – установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
- – беременность и период грудного вскармливания;
- – возраст до 18 лет и старше 65 лет.
Состав
Состав на 1 капсулу для дозировки 15 мг 153,5 мг: Активные вещества: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг. Вспомогательные вещества: Кальция стеарат – 1,5 мг. Состав оболочки капсулы: Крышечка: краситель азорубин (Е122) – 0,0570 %; индигокармин (Е132) – 0,3079 %; натрия лаурилсульфат – 0,0800 %; титана диоксид – 1,0000 %; желатин – до 100 %. Корпус: натрия лаурилсульфат – 0,0800 %; титана диоксид – 2,0000 %; желатин – до 100 %.
Способ
применения и дозировка
Голдлайн ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки.Лечение препаратом Голдлайн ПЛЮС не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного показателя.
Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Условия
хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Фармакологическое действие
Голдлайн ПЛЮС – комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина).
Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика:ВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При “первичном прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)).
После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь кривой “концентрация-время” (AUC).
РаспределениеБыстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведениеАктивные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, M1 – 14 ч, М2 -16 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхИмеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.Почечная недостаточностьПочечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.